Структурные закономерности потенциации и блокады тормозных цис-петельных рецепторов через трансмембранный домен
Россохин А.В. Структурные закономерности потенциации и блокады тормозных цис-петельных рецепторов через трансмембранный домен // Анналы клинической и экспериментальной неврологии. - 2022. - Т. 16. - №4. - C. 44-53. doi: 10.54101/ACEN.2022.4.6
Анион-проводящие цис-петельные рецепторы, активируемые γ-аминомасляной кислотой и глицином (ГАМКАР и ГлиР), ответственны за процессы торможения в головном и спинном мозге. Эти рецепторы являются мишенью для различных групп веществ, которые потенцируют или угнетают их функции. Многие из этих агентов являются клинически важными препаратами, используемыми для лечения неврологических и психических заболеваний.
В обзоре представлены как собственные, так и литературные данные по электрофизиологическим, мутационным и биохимическим исследованиям, которые изучают как вещества, относящиеся к классам неконкурентных антагонистов, общих анестетиков, барбитуратов и фенаматов, модулируют ГАМКАР и ГлиР. Большое внимание уделено собственным исследованиям с использованием методов молекулярного моделирования, которые позволили определить места и раскрыть основные характеристики связывания этих веществ с трансмембранным доменом ГАМКАР и ГлиР. Изучение структурных закономерностей связывания позволило нам выявить возможные молекулярные механизмы действия этих веществ.
Дата издания: 26.12.2022