Структурная фармакология ГАМКА-рецепторов
![Структурная фармакология ГАМКА-рецепторов Структурная фармакология ГАМКА-рецепторов](/upload/iblock/b2f/6525u627852aqtmd3jgd9a7sndj87wom.jpg)
Анналы клинической и экспериментальной неврологии. - 2021. - Т. 15. - №4. - C. 44-53. doi: 10.54101/ACEN.2021.4.5
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), основной тормозный нейромедиатор в центральной нервной системе (ЦНС) млекопитающих, активирует ионотропные рецепторы А типа (ГАМКАР), обеспечивающие процессы быстрого торможения. ГАМКАР являются основной мишенью для различных групп препаратов, широко используемых при лечении заболеваний ЦНС.
В обзоре представлены данные, позволяющие показать, как связаны физиологические эффекты, вызываемые активацией и модуляцией функций ГАМКАР различными веществами (в том числе относящимися к лекарственным соединениям), со структурой рецептора и с взаимодействием этих веществ с конкретными модуляторными сайтами. Недавний прогресс в криоэлектронной микроскопии привёл к фундаментальным достижениям в понимании детальной организации и механизмов функционирования ГАМКАР. Обзор основан как на современных структурных данных, полученных с помощью криоэлектронной микроскопии, так и на результатах исследований, выполненных при помощи биохимических и электрофизиологических методов, а также методов молекулярного моделирования.
Читать...