Антивирусный препарат ивермектин в наномолярных концентрациях ингибирует хлорный ток, индуцированный глицином, в пирамидных нейронах гиппокампа крысы

Буканова Ю.В., Солнцева Е.И., Кондратенко Р.В., Скребицкий В.Г.
М.: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2020 г., том 170, № 11
Ивермектин принадлежит к классу макроциклических лактонов и ­используется как антипаразитарное средство. Обсуждается возможность использования препарата для лечения некоторых форм онкологических заболеваний, а также в качестве антивирусного средства, в частности, для лечения COVID-19. Механизмы действия ивермектина до конца не изучены. Предполагается, что он меняет работу хлорных каналов и увеличивает концентрацию хлора в цитоплазме. Изучали влияние ивермектина на хлорный ток, индуцированный глицином (I_Gly) на изолированных пирамидных нейронах гиппокампа крысы методом patch-clamp. Короткая аппликация (600 мс) ивермектина в концентрации 10 мкМ вызывала генерацию медленного и необратимого при отмывании входящего тока. При низких концентрациях (0.1-1000 нМ) ивермектин не индуцировал собственный ток и при этом быстро, обратимо и дозозависимо уменьшал пиковую амплитуду и ускорял десенситизацию I_Gly. Пороговая концентрация ивермектина для уменьшения пиковой амплитуды I_Gly составляла 100 нМ, а для ускорения десенситизации I_Gly — 0.1 нМ. Показана высокая чувствительность нейрональных глициновых рецепторов к ивермектину.